Силимарин

Фармакологические свойства

Вещество силимарин при попадании в организм начинает взаимодействовать со свободными радикалами гепатоцитов, уменьшает их токсичность, предотвращает повреждение структур клеток, прекращает процесс окисления жиров.

Также этот элемент стимулирует выработку структурных и функциональных фосфолипидов, а также белковых молекул. Помимо этого, препарат «Силимарин» не допускает попадание в клетки печени токсинов и ядов.

Лекарственное средство затормаживает развитие фиброзных изменений и жировой гепатоз в тканях железы. Согласно клиническим исследованиям, препарат улучшает показатели биохимических анализов и состояние людей с заболеваниями печени.

Медикамент «Силимарин» обладает низкой абсорбционной способностью. Вещество при попадании в системное кровообращение подвергается циклу метаболических превращений.

Выводится лекарственный препарат с желчью в виде глюкуронидов или сульфата, а также через почки. В организме он не накапливается. При длительном употреблении по 420 мг трижды в день средство достигает в плазме стабильной концентрации.

Самым важным элементом экстракта расторопши является силимарин. Несмотря на многочисленные научные исследования, все положительные качества этого вещества до конца не изучены. Как уже известно, в него входят силибинин, силидианин и силикристин. Первый компонент считается самым активным, он принимает участие в обменных реакциях и стимулирует процессы регенерации в печени.

Вещество силимарин содержится только в плодах расторопши. Настой из листьев этой травы лишь обогащает организм различными витаминами, лечебного действия на железу он не оказывает.

Свойства препарата «Силимарин» изучены хорошо, его часто назначают больным с гепатобилиарными болезнями. Эффективность чертополоха доказана клинически.

Лекарство обладает антифибротическим свойством. Компонент силибинин останавливает деление клеток Купфера, а еще подавляет способность перерожденных клеточных структур к перемещению в тканях печени.

Кроме этого, «Силимарин» оказывает на организм противовоспалительное действие. Он подавляет воспалительные процессы путем ослабления активности генов, отвечающих за их протекание, и снижения выработки анион-радикалов и оксида азота.

Вместе с этим наблюдается подавление активности клеток Купфера (звездчатых клеток), замещающих здоровую ткань паренхимы коллагеновыми структурами. Еще лекарство способствует блокировке вирусных белков, улучшая самочувствие при хроническом гепатите.

Силибинин в составе препарата обладает также метаболическим свойством. Другими словами, он действует как инсулин, затормаживая окисление углеводов и блокируя реактивные виды кислорода. Этот компонент снижает уровень гликозилированного гемоглобина и глюкозы.

Регенеративный эффект «Силимарина» тоже обусловлен действием силибинина. Лекарство восстанавливает поврежденные клетки печени. Этот элемент повышает активность рибосом, усиливая синтез структурных и функциональных белков, которые являются основным строительным материалом гепатоцитов. Такой механизм регенерации печеночной ткани запускает только РНК-структуры, благодаря этому отсутствует рост новообразований.

Еще препарат имеет антиоксидантное свойство. Фенольная структура в молекуле силимарина взаимодействует со свободными радикалами и атомами кислорода. Компонент улучшает подвижность мембран, защищая тем самым липидные фракции от повреждений.

Лекарственное средство «Силимарин» оказывает на организм противоопухолевое действие. Расторопша блокирует ДНК-вещества, которые стимулируют рост опухолей, и модулирует регуляторы клеточного цикла. Еще такое растение выступает химиопрофилактическим агентом, поэтому его применяют для уменьшения побочных явлений от радио- и химиотерапии.

Медикамент обладает антитоксическим свойством. Действующие компоненты чертополоха конкурируют с транспортной системой клеточных мембран печени. Они блокируют их рецепторы, чтобы не допустить всасывания токсических веществ. Расторопша способна защитить гепатоциты даже от яда бледной поганки.

Растение оказывает мощное антисклеротическое, кардиопротекторное и нейропротекторное действие. Его используют для устранения сахарного диабета и нефропатии.

Побочные действия

Частота проявления нежелательных реакций организма на лекарство оценивается как редкая, не более 1 случая на 1000 пациентов. Следует отметить, что при соблюдении правильного режима дозирования их частота сводится к минимуму.

Возможные нежелательные реакции:

Сыпь

  • расстройство пищеварения, запоры, реже – диарея;
  • повышение количества выделяемой суточной мочи;
  • аллергические реакции в виде кожных зудящих высыпаний, крайне редко – анафилактический шок;
  • единичные случаи – потеря ориентации в пространстве и иные вестибулярные сбои.

В случае проявления нежелательных реакций пациенту следует сделать промывание желудка, принять большую дозу активированного угля и провести симптоматическое лечение. После этого врач корректирует выбранную тактику лечения и заменяет Силимарин на лекарство с лучшей переносимостью.

Случаи передозировки и опасности высоких концентраций вещества силимарина для человека не изучались, поэтому запрещено самостоятельно повышать потребляемую суточную дозу лекарства.

В заключение следует подчеркнуть:

  • клинически доказана способность Силимарина оказывать защитное влияние на клетки печени и ингибирующее воздействие на размножение вирусов гепатита;
  • лекарство целесообразно применять для терапии патологий печени и их профилактики;
  • соблюдение назначенных дозировок и длительности курса лечения сводят к минимуму проявление побочных эффектов.

Хранение, аналоги и цены

Препараты с силимарином необходимо хранить при температуре не более +25 градусов. Таблетки сохраняют годность в течение 2 лет, а капсулы можно использовать 5 лет.

В аптечных сетях можно встретить следующие препараты для защиты печени с экстрактов расторопши пятнистой:

  • “Карсил”.
  • Карсил Форте”.
  • “Силимарин”.
  • “Силимарин Гексал”.
  • “Силимар”.
  • “Легалон”.
  • “Силибор”.

Эти препараты обладают схожим фармакологическим действием, описанном в инструкции по применению силимарина. Цена аналогов составляет от 50 до 700 рублей.

“Карсил” и “Карсил Форте” – довольно дорогие препараты. Они выпускаются в виде драже (35 мг силимарина), или капсул (90 мг). В аптечных сетях стоимость “Карсила”составляет от 300 до 700 рублей, а “Карсила Форте” от 300 до 350 руб. Перед применением препарата необходимо изучить инструкцию по применению силимарина. Отзывы о цене и действенности препарата свидетельствуют, что несмотря на высокую стоимость, это лекарство не превосходит по эффективности другие средства с экстрактом расторопши. В форме капсул выпускают и препарат “Легалон”. Его цена от 250 до 500 рублей, в зависимости от содержания действующего компонента (70 или 140 мг).

Дорогостоящим препаратом является и “Силибор”. Он выпускается в виде таблеток 35 мг или 70 мг. Его цена составляет от 1000 до 1100 рублей. Капсулы “Силимарин” (172 мг) стоят около 1500 рублей.

Показания к применению препарата “Силимарин Гексал” такие же, как и для других гепатопротекторов с экстрактом расторопши пятнистой. Лекарство защищает и восстанавливает гепатоциты. Медикамент выпускают в форме капсул, которые содержат больше действующего вещества, чем все остальные аналоги. Об этом сообщает инструкция по применению “Силимарина Гексала”. Цена лекарства – около 150 рублей.

Препарат “Силимар” стоит от 90 до 140 рублей. Его выпускают в форме таблеток, которые содержат небольшое количество силимарина (10 мг).

Можно сделать вывод, что лекарства “Силимарин Гексал” и “Силимар” являются наиболее экономичным вариантом. Кроме этого, в аптеках можно встретить препарат “Расторопша” в виде капсул, содержащих масло этого растения. Их цена от 35 до 70 рублей.

Видео по теме

Силимарин Расторопша

https://youtube.com/watch?v=D2rCzo5QKoE

Силимарин

Карсил Гепабене Силимарин Гепатопротекторы НЕ Эффективны?

ролик препарата Силимарин IRON’S creative agency

Вся правда о гепатопротекторах

Препараты для печени

ПЕЧЕНЬ ОЧИСТИТСЯ МГНОВЕННО! Смотреть Всем!vv

Эссенциале бесполезно гепатопротекторы

Силимарин Седико быстрорастворимый – показания к применению

https://youtube.com/watch?v=3tKlCEdjnCM

Первые признаки заболевания печени

Супер-еда для печени. Продукты-помощники

Как расторопша защищает и восстанавливает наше здоровье

РАСТОРОПША – самое лучшее средство ДЛЯ ПЕЧЕНИ

Аналоги Эссенциале форте н

Молочный чертополох (Арго) – витамины для печени, расторопша в таблетках

Спаси печень, пока не поздно

Карсил таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

ШЕСТЬ СОВЕТОВ ДЛЯ ЧИСТКИ ПЕЧЕНИ

Жировая дистрофия печени (Препарат #23)

https://youtube.com/watch?v=-Y_Xeft2i3M

Показания к применению

Силимарин назначается людям, страдающим воспалительными процессами в печени хронического характера, а именно:

  1. состоянием после токсического и инфекционного гепатитов;
  2. хроническим гепатитом (препарат используется в составе комплексного лечения);
  3. токсическим поражением печени, вызванным алкоголизмом, отравлением галогенсодержащими углеводородами или тяжелыми металлами, приемом медикаментозных средств (для лечения и профилактики);
  4. хроническими воспалительными патологиями печени (поддерживающая терапия);
  5. стеатозом (жировой дистрофией или инфильтрацией) печени;
  6. циррозом печени.

Особые указания

Лечение гепатопротекторами с силимарином будет эффективным лишь в том случае, если во время терапии пациент будет придерживаться диеты и полностью откажется от алкоголя. При лечении у некоторых больных проявляются признаки желтухи. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Силимарин может воздействовать на организм подобно женским гормонам – эстрогенам

По этой причине пациенткам, страдающим опухолями молочных желез, яичников и матки, препарат назначают с большой осторожностью. Иначе действующий компонент гепатопротектора может спровоцировать рост злокачественных и доброкачественных новообразований

У части пациентов силимарин может вызвать расстройства вестибулярного аппарата, выражающиеся в головокружении и небольшом нарушении координации движений. Поэтому во время терапии следует отказаться от вождения автомобиля.

Состав

Основными веществами в «Силимарине» выступают экстракты флаволигнанов и флавоноидов расторопши пятнистой. Их получают, как правило, из плодов этого растения.

Флавоноиды являются веществами, которые оказывают на организм антиоксидантное действие. Они участвуют в фотосинтезе, метаболизме и биосинтезе растений, а еще в формировании сложных полимерных структур. При возникновении и развитии болезней у растений эти вещества выступают защитными агентами, регулирующими процесс гибели клеток.

Чаще всего флавоноиды встречаются в качестве гликозидов, иначе говоря, соединений с сахарами. Еще многие из этих компонентов выступают в виде пигментов, придающих окраску синтетическим и растительным тканям.

Флаволигнаны — вещества, которые до сих пор еще полностью не изучены. Одни ученые их относят к флавоноидам, а другие — в отдельную группу. Получают следующие флаволигнаны из чертополоха:

  • Силикристин, являющийся источником антиоксидантной активности.
  • Силибин, который представляет собой биологически активный компонент растения, способный замедлить размножение раковых клеток в печени.
  • Силидиан.

Эти вещества успешно защищают клетки печени от повреждений и негативного воздействия окружающей среды. Флаволигнаны еще выпускаются отдельно в качестве гепатопротекторных препаратов. Такая группа медикаментов предотвращает разрушение плазматических мембран.

Кроме этого, они помогают восстанавливать функционально-активные эпителиальные клетки — гепотоциты. Эти лекарства направлены на улучшение работы печени.

В препарат «Силимарин» входят также дубильные вещества, тирамин, вытяжки растений, смолы, гистамин, белки и витамин К. Такое лекарственное средство является высокоэффективным в борьбе с заболеваниями печени. Его применяют не только в народной, но и традиционной медицине.

Перед использованием препарата необходимо внимательно изучить инструкцию. «Силимарин» выпускается в виде капсул либо таблеток.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов

Результат взаимодействия с препаратом Силимарин

Пероральные средства для контрацептивной защиты

Ослабление эффективности препаратов для контрацепции

Диазепам

Потенцирование эффектов диазепама

Эстрогенсодержащие препараты

Уменьшение эффективности эстрогенсодержащих средств

Ловастатин

Потенцирование эффектов ловастатина

Алпрозолам

Повышение концентрационных уровней алпрозолама в плазме, риск усиления нежелательной симптоматики

Кетоконазол

Усиление токсичности кетоконазола за счет повышения его плазменной концентрации

Винбластин

Потенцирование эффектов винбластина

Воздействие на организм

Терапевтическое воздействие на организм человека обусловлено свойствами вещества силимарина – это смесь флавонолигнанов, самым активным из которых является силибинин. Антиоксидантная активность обеспечивается способностью силимарина связывать свободные радикалы, что в конечном итоге позволяет достигать эффекта прерывания токсического воздействия свободных радикалов кислорода на клетки и сохранять целостность цитоплазматических мембран.

Известно, что активное вещество, с одной стороны, ингибирует процесс поступления токсичных веществ в гепатоциты, с другой – ускоряет синтез белковых молекул за счет активации фермента ядра РНК-полимеразы. Результат подобного воздействия – ускорение синтеза РНК и белков (структурных и функциональных). Этот механизм позволяет ускорить процесс регенерации клеток печени и органа в целом.

В инфицированных клетках печени (например, вирусом гепатита) лекарство стимулирует синтез белков, а также восстанавливает нормальный метаболизм фосфолипидов цитоплазматической мембраны. Что позволяет уберечь мембрану клетки от повреждения и потери необходимых компонентов.

Современные экспериментальные данные позволили выделить также способность активного вещества силимарина подавлять процесс репликации частиц вирусов гепатита. Механизм ингибирования основан на прямом угнетении работы фермента РНК-полимеразы вирусов, которая зависит непосредственно от РНК. Имеются сведения о способности лекарства подавлять также рост и развитие вируса гриппа.

Сочетание всех терапевтических эффектов позволяет значительно замедлить необратимые разрушения печени и отсрочить цирроз.

Имеющиеся данные позволяют выделить лекарство Силимарин в класс перспективных для применения лекарственных средств, что обуславливает его широчайшее изучение российскими и зарубежными исследователями.

Инструкция по применению

Принимают препарат «Силимарин» внутрь. Капсулы или таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством воды. При легком поражении печени врачи советуют принимать по 2 пилюли либо 1 капсуле не менее 2 раз в день.

Чтобы избежать подобных заболеваний или при хронических интоксикациях, назначают по 1 драже трижды в сутки либо по 1 капсуле в день. Терапевтический курс составляет, как правило, около 3 месяцев.

При тяжелых формах разрушения железы рекомендуют употреблять по 4 пилюли или 1—2 капсулы несколько раз в сутки. Потом кратность приема уменьшают до 2 раз в день.

Раствор «Силимарин» для приема внутрь назначают в основном детям и пациентам преклонного возраста. Его употреблять лучше всего после приема пищи. При тяжелых формах заболевания печени взрослым нужно употреблять по 5 мл препарата не менее 4 раз в день.

При поддерживающем лечении принимают по 1 мл утром, в обед и вечером. Во время терапии этим средством необходимо соблюдать определенные правила:

Если лекарство спровоцировало появление желтухи, тогда лучше отказаться от его приема и обратиться к доктору.
В процессе лечения следует придерживаться диеты для разгрузки печени

От алкогольных напитков лучше отказаться.
Необходимо соблюдать осторожность при употреблении медикамента пациентам с эндокринными нарушениями.
Препарат не оказывает влияния на скорость реакции, поэтому управлять транспортными средствами после его приема разрешается. Но при этом следует учитывать индивидуальные особенности организма.
Желательно воздержаться от приема «Силимарина» во время вынашивания малыша или кормления грудью.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, коричневого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 8 упаковок);
  • капсулы (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров; по 100 шт. в пластиковых баночках).

Активное вещество: силимарин (в т. ч. силибинин) – сухой экстракт из плодов расторопши пятнистой, очищенный и стандартизированный (в качестве экстрагента используется ацетон):

  • 1 таблетка – 35 мг;
  • 1 капсула – 70 или 172 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, кальция стеарат, натрия крахмалгликолят, опадрай (в т. ч. макрогол 3350, спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, железа оксид желтый Е172, железа оксид черный Е172, железа оксид красный Е172, титана диоксид E171).

Вспомогательные вещества капсул: желатин, натрий карбоксиметилкрахмал, аэросил, декстрин, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид желтый.

Определение содержания силимарина в пересчете на силибинин. Жидкостная хроматография

Испытуемый раствор. 5,00 г измельченного сырья (500) (2.9.12) помещают в аппарат для экстракции, прибавляют 100 мл петролейного эфира Р и нагревают в водяной бане в течение 8 ч. Обезжиренный остаток сырья охлаждают до комнатной температуры и помещают в аппарат для экстракции и экстрагируют 100 мл метанола Р в водяной бане в течение 5 ч. Метанольный экстракт упаривают в вакууме до объема около 30 мл, фильтруют в мерную колбу вместимостью 50 мл, ополаскивая аппарат для экстракции и фильтр метанолом Р, и доводят до объема 50,0 мл этим же растворителем. Раствор сравнения. Навеску ФСО сухого экстракта расторопши стандартизованного, соответствующую 5,0 мг силибинина (m1, г), растворяют в метаноле Р и доводят до объема 50,0 мл этим же растворителем.

Условия хроматографирования:

– колонка длиной 0,125 м и внутренним диаметром 4 мм, заполненная силикагелем октадецилсилильным для хроматографии Р с размером частиц 5 мкм;

– подвижная фаза. Подвижная фаза А: кислота фосфорная Р — метанол Р — вода Р (0,5:35:65,об/об/об); Подвижная фаза В: кислота фосфорная Р — метанол Р — вода Р (0,5:50:50,об/об/об);

– скорость подвижной фазы: 0,8 мл/мин;

– спектрофотометрический детектор, длина волны 288 нм;

– объем вводимой пробы: 10 мкл.

Время удерживания: силибинин В — около 30 мин; при необходимости изменяют временную программу градиента.

– разрешение: не менее 1,8 между пиками силибинина А и силибинина В;

– хроматограмма должна соответствовать хроматограмме, прилагаемой к ФСО сухого экстракта расторопши стандартизованного. Определяют площади пиков, соответствующих силикристину, силидианину, силибинину А, силибинину В, изосилибинину А и изосилибинину В.

Содержание силимарина в пересчете на силибинин в процентах рассчитывают по формуле

(A1+ A2+ A3+ A4+ A5+ A6)*m1*P*1000/( A7+ A8) *m2*(100-W)

где: A1, A2, A3, A4, A5, A6 — площади пиков соответствующих силикристину, силидианину, силибинину А, силибинину В, изосилибинину А и изосилибинину В соответственно на хроматограмме испытуемого раствора;

A7, A8 — площади пиков соответствующих силибинину А и силибинину В соответственно на хроматограмме раствора сравнения;

m1 — масса навески ФСО сухого экстракта расторопши стандартизованного, взятого для приготовления раствора сравнения, г;

m2 — масса навески испытуемого сырья, г;

P — суммарное содержание силибинина А и силибинина В в ФСО сухого экстракта расторопши стандартизованного, %.

W — потеря в массе при высушивании испытуемого сырья, %.

Дополнительно

Надлежит сочетать прием лекарства с диетой, отказом от алкоголя. Только в этом случае сила терапевтического ответа будет максимальной.

При появлении желтухи надлежит обратиться к лечащему специалисту для внесения корректив в терапевтическую схему.

Действующий компонент может оказывать эстрогеноподобное воздействие. При наличии патологических состояний, связанных с нарушением метаболизма эстрогенов, необходима консультационная помощь специалиста перед стартом терапии капсулами Силимарин.

Иногда вероятно появление индивидуальной реакции на препарат у заболевших с имеющимися нарушениями функционирования вестибулярного аппарата. У них может наблюдаться усиление текущей симптоматики, которая не позволит адекватно управлять транспортным средством. Таким пациентам противопоказано выполнять виды работ, которые потенциально опасны при снижении скорости психомоторного реагирования.

Безопасность применения средства Силимарин для педиатрических пациентов не установлена. Использование лекарства вероятно лишь по решению врача и под его контролем.

Взаимодействие с другими лекарствами

Силимарин может взаимодействовать с другими лекарствами

Так, при лечении препаратами на основе силимарина необходимо соблюдать осторожность при параллельном употреблении:

  • Противогрибкового препарата Кетоконазол и транквилизатора Алпразолам. Силимарин может увеличить токсическое действие данных средств и вызвать рост плазменных концентраций алпразолама. Из-за этого возрастает вероятность возникновения побочных действий.
  • Гормональных контрацептивов. Силимарин способен ослабить их действие;
  • Лекарств Винбластин и Ловастатин из группы статинов и седативного средства Диазепам. Силимарин способен усилить эффект от приема данных медикаментов.

Противопоказания

Противопоказания к применению следующие:

  • индивидуальная непереносимость веществ из группы силимаринов, а также их аналогов;
  • возраст пациента младше 12 лет;
  • гиперчувствительность к вспомогательным компонентам состава лекарства;
  • острая форма отравления.

Несмотря на отнесение лекарства к безрецептурным, его самостоятельное применение без контроля лечащего врача недопустимо. Неправильный подбор режима дозирования может привести к повышению риска развития нежелательных реакций организма и отсрочке назначения эффективной терапии. Ограничениями к применению также являются:

Беременность

  • фибромиома матки;
  • беременность;
  • период лактации;
  • нарушения гормональной системы;
  • желтуха;
  • непереносимость галактозы и дефицит ферментов, деградирующих ее;
  • злокачественная опухоль яичников, предстательной железы, матки или грудных желез.

В этих случаях назначение лекарства целесообразно исключительно в случае непереносимости альтернативных лекарственных средств или ситуациях, угрожающих жизни пациента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Силимарин вступает во взаимодействие со свободными радикалами клеток печени, снижает их токсичность, прерывает процесс перекисного окисления жиров, предотвращает разрушение клеточных структур.

Флавоноиды улучшают микроциркуляцию в тканях печени, принимают активное участие в процессах стабилизации гепатоцитарных мембран. Данное вещество стимулирует процессы синтеза функциональных и структурных фосфолипидов и белковых молекул, путем стимуляции РНК-полимеразы. Также лекарственное средство обладает способностью предотвращать проникновение в гепатоциты ядов и токсических соединений по конкурентному механизму.

Под действием лекарства замедляется развитие жировой дистрофии и фиброзных изменений в структуре печени. Во время клинических испытаний данного препарата было доказано, что он значительно улучшает состояние пациентов с патологиями печени, нормализует их биохимические показатели.

У лекарства низкая абсорбционная способность. Процесс протекает в течение 2,2 часов. После проникновения в системный кровоток вещество подвергается энтерогепатической циркуляции. Метаболизм средства протекает в тканях печени путем конъюгации. Период полувыведения составляет порядка 6 часов. Выводится Силимарин в основном с желчью в виде сульфата или глюкуронидов, и в некоторой степени – через почки.

Лекарственное средство не накапливается в организме. При продолжительном приеме 420 мг 3 раза в сутки препарат достигает стабильной концентрации в крови.

Во время лечения значительно улучшается состояние больных печеночной недостаточностью, исчезают жалобы, постепенно нормализуются лабораторные показатели. Процент выживаемости пациентов с циррозом печени значительно повышается.

Добавить комментарий